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威而鋼的主要成分為西地那非，這是一種選擇性磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制劑。其作用機制為通過擴張血管，增加陰莖的血流量，從而有效改善勃起功能障礙（ED）。 值得注意的是，威而鋼的藥效僅限於改善勃起功能，並不直接影響中樞神經系統。因此，它並不具備如嗎啡、可卡因等會直接刺激神經系統的藥物特性。從生理機制上來看，威而鋼並不會導致生理上的依賴性或成癮現象。